除草剤抵抗のある変異酵素に有効な阻害剤を創出 アグロデザイン・スタジオ2022年3月8日
株式会社アグロデザイン・スタジオは、株式会社Preferred Networksとの共同研究により、農薬の作用点として知られるアセト乳酸合成酵素(Acetolactate synthase:ALS)を分子標的とした低分子化合物の創出を行い、複数の農薬リード化合物の創出に成功した。本リード化合物がアセト乳酸合成酵素の除草剤抵抗性変異に有効であることが酵素アッセイによって確かめられたので、3月8日の日本農薬学会第47回大会にて発表された。
近年、農薬は安全性基準の厳格化に起因する開発期間の長期化や開発費の増大が課題となっており、より効率的な創農薬技術が求められている。こうした背景から、安全性の課題を解決する手法として、分子標的農薬が有望視されている。分子標的農薬は、防除対象生物が持つ酵素など特定のタンパク質分子を標的として結合することで、その酵素の働きを阻害し、結果として除草・殺虫・殺菌をする農薬。標的分子として、対象生物のみが持つ酵素を選定することで、ヒトや動物に対する毒性リスクの低い農薬の開発が可能となる。
本研究では、除草剤の標的分子として植物のアセト乳酸合成酵素に着目した。アセト乳酸合成酵素は、ロイシンなどの分岐鎖アミノ酸の生合成経路においてアセト乳酸を合成する重要な酵素。この酵素を標的にすることで、低薬量で高い除草作用を示す農薬の開発が可能になる。また、この酵素自体が動物には存在しないため、この酵素を標的とした農薬は安全性の高い農薬となりうる。実際、1970年代からスルホニルウレア系除草剤をはじめ多数の剤が開発されており、除草剤の中では大きな分野を占めている。一方、これら既存薬に対する抵抗性雑草の出現が深刻となっており、その原因としてアセト乳酸合成酵素を構成するアミノ酸残基の点変異があげられる。そのため抵抗性雑草対策剤として、変異型アセト乳酸合成酵素に効果のある新規化合物が望まれている。
そこで、2021年4月より両社でアセト乳酸合成酵素を標的とした新規除草剤の創農薬に関する共同研究を開始した。この共同研究において、アグロデザインによる結晶構造解析と酵素および植物に対する試験技術、PFNのAI創薬プラットフォームによるin silicoスクリーニングなどを組合わせて、約半年間で複数の新規な農薬リード化合物の創出に成功している。
今回、それら新規リード化合物を対象に、抵抗性変異型酵素に対する阻害効果の解析を行った。その結果、新規ケモタイプ(化合物骨格タイプ)である複数のリード化合物が、アセト乳酸合成酵素の抵抗性変異体(アミノ酸の点変異体)に対して有効であることが、試験管内試験で判明した。特に、より有効な阻害剤が求められているW574L変異型アセト乳酸合成酵素に対して、野生型(変異がないタイプ)の酵素と同等に効果があった。このことは、本共同研究で行った一連の創農薬アプローチによる新規ケモタイプ取得が、抵抗性対策にも有効だということを示唆している。
重要な記事
最新の記事
-
持続可能な食と農へ 農中と農研機構が協定2025年4月23日
-
将来受け手のない農地 約3割 地域計画で判明2025年4月23日
-
ふたつの「米騒動」【小松泰信・地方の眼力】2025年4月23日
-
鳥インフル対策 大規模養鶏は分割管理を 農水省2025年4月23日
-
米の生産目安見直し 1.7万トン増産へ 北海道2025年4月23日
-
県内国公立大学の新入学生を秋田県産米「サキホコレ」で応援 JA全農あきた2025年4月23日
-
「岐阜えだまめ」の出荷始まる 初出荷は80kg、11月までに700t出荷へ JA全農ぎふ2025年4月23日
-
いわて純情米消費拡大月間がキックオフ JR盛岡駅前でおにぎり配布 JA全農いわて2025年4月23日
-
2025いわて純情むすめ大募集 純情産地いわての魅力を全国に伝える JA全農いわて2025年4月23日
-
【JA人事】JA常総ひかり(茨城県) 堤隆組合長を再任2025年4月23日
-
食べ物への愛と支える人々への感謝込め ニッポンエールからグミ、フルーツチョコ、ドライフルーツ詰め合わせ 全国農協食品株式会社2025年4月23日
-
カレー、ラーメンからスイーツまで 「鳥取の魅力」詰め合わせ JA鳥取中央会2025年4月23日
-
大自然から生まれたクリームチーズ 昔ながらの手作り飴に 蔵王酪農センター2025年4月23日
-
千葉県柏市「柏市公設市場」一般開放デー開催 市内JAが初出店2025年4月23日
-
新茶の季節に「お茶フェア」産地直送通販サイト「JAタウン」で初開催2025年4月23日
-
緑茶用品種「せいめい」全ゲノム配列を解読 多型情報解析を可能に 農研機構2025年4月23日
-
AIとIoT、新規センサを活用 スマート畜産排水処理技術を開発 農研機構2025年4月23日
-
「サツマイモ基腐病を防除する苗床の土壌還元消毒SOP」第2版を公開 農研機構2025年4月23日
-
第11回京都市場伊賀産肉牛枝肉研修会開く 伊賀産肉牛生産振興協議会2025年4月23日
-
充実の装備と使い勝手の良さで計量作業を効率化 農家向け計量器2機種を発売 サタケ2025年4月23日